再造抗生素可殺死致命耐藥細菌

　　據美國物理學家組織網8月24日報道，美國斯克里普斯研究所科學家對一種重要的天然抗生素萬古霉素(vancomycin)成功進行了改造

河南食品網訊：

　　據美國物理學家組織網8月24日報道，美國斯克里普斯研究所科學家對一種重要的天然抗生素——萬古霉素(vancomycin)成功進行了改造，使其能殺死變異的致命性耐抗生素細菌。這種再造抗生素有望將來用于臨床，治療那些感染了高耐藥性細菌的病人。更重要的是，再造抗生素的合成方法為人們攻克多種變異耐藥菌帶來了希望。該研究發表在《美國化學會志》(JACS)網站上。

　　在臨床上，只有病人感染了耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)或對青霉素、先鋒霉素過敏時才用萬古霉素來治療。萬古霉素上世紀50年代開始使用，80年代發現了第一種它的耐藥菌。它能搶占細菌制造其細胞壁的一種必須原料肽聚糖，讓細菌無法得到它們而死亡。但變異細菌能表達出肽聚糖的變異體，改變其中一個關鍵原子，將肽聚糖化學式中的一個酰胺變成一個酯。

　　分子之間的作用就像磁鐵，也存在吸引和排斥。曾經最吸引萬古霉素的位置現在讓它們最排斥，就無法識別這種變異的細菌。研究人員所做的就是控制功能分子的相互作用，讓它們不再排斥，而是相互吸引。

　　斯克里普斯研究所化學教授戴爾·博格說，這種再造抗生素是天然抗生素萬古霉素的仿制品。該研究盡管還處于初級階段，只是設計出了功能分子，但顯示出很多超前性。

　　他們按照功能分子的化學性質，改變了萬古霉素核心結構中關鍵位置的分子。然后在余下4個氨基上做相關修飾，比如接上脒作為識別變異肽聚糖的功能分子團。改造后的抗生素能重新搶占變異后的肽聚糖，再次讓耐藥菌無法得到制造細胞壁的原料，從而殺死它們。最關鍵的是，這些再造抗生素還保留了與原生態肽聚糖結合的能力。

　　與現有的多步驟生產過程相比，新方法在最后一步接上功能分子脒，成為一種單步化學反應，這是一種最簡單直接的方法。“從合成化學角度而言，這種簡化合成方法也是一大突破。”論文第一作者、博格小組研究生謝建(音譯)說。該方法已經被證實可在實驗室規模生產這類再造抗生素。

　　研究人員還指出，這種人工再造的抗生素在對抗人類最嚴重的耐藥菌方面有很大潛力。新研究顯示了治療超級細菌感染的下一代抗生素發展方向，具有重要的臨床意義。(來源：科技日報)